Состав: Одна таблетка содержит: • Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг и 30,4 мг, что эквивалентно 10 мг и 20 мг тамоксифена; • Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, магния стеарат, натрия гликолат крахмальный, вода очищенная. Описание: Круглые, двояковыпуклые таблетки от белого с желтоватым до белого с кремово-желтоватым оттенком цвета. На таблетках 10 мг на одной стороне - цифра «10»; на таблетках 20 мг на одной стороне - цифра «20». Фармакотерапевтическая группа: противоопухолевое средство - антиэстроген. Код АТХ: [L02ВА01] Фармакологические свойства Фармакодинамика Тамоксифен® является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свой-ствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некото¬рые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимули-рует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели. Фармакокинетика После приема внутрь Тамоксифен хорошо всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в преде¬лах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обыч¬но достигается после 3-4 недельного приема. Связь с белками плазмы - 99%. Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двух-фазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде коньюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой. Показания к применению Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин. Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тка¬ней при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистент¬ности к другим лекарственным средствам. Противопоказания • Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата. • Беременность и кормление грудью. C осторожностью: почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальцие-мия, сопутствующая терапия непрямыми антикоагулянтами. Способ применения и дозы Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь еже-дневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют. Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, раз¬деляя необходимую дозу на два приема утром и вечером. Побочные действия: • При лечении Тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным дей-ствием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выде-лений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. • Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, по- вышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит. • В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей, которое обычно прохо¬дит в течение 2-х недель. • Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболий. Иногда могут наблюдаться транзи-торная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровожда¬ющееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит. •У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. • Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников. • При длительном лечении Тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, поли¬пы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки. Передозировка Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симпто-матическим. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами • При одновременном назначении Тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования. •Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1-2 часа. • Имеются сообщения об усилении Тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например варфарина). • Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск разви¬тия гиперкальциемии. • Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени. • Одновременное применение Тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов. Особые указания • Женщины, получающие Тамоксифен должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. • У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентра-цию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием Тамоксифена следует временно прекратить. • При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. • Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства. • В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, артериальное давление, проводить осмотр у окулиста. •У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. • В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующи¬ ми повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Форма выпуска По 30 или 100 таблеток во флаконах из ПЭВП с крышкой из аналогичного материала. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.