Banner
Лиофилизат Омез для приготовления раствора для инфузий в виде однородной пористой лепешки или ее частей или в виде порошка белого или почти белого цвета. Фармдействие:  Омез - противоязвенный препарат, специфический ингибитор протонового насоса. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, блокируя заключительную стадию секреции соляной кислоты, тем самым, снижает кислотопродукцию. Снижает базальную и стимулированную секрецию независимо от природы раздражителя. Омепразол является пролекарством и активируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток желудка. Антисекреторный эффект после приема в дозе 20 мг наступает в течение первого часа, максимум действия - через 2 ч. Ингибирование 50% максимальной секреции продолжается 24 ч. Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения и исчезающее к исходу 3 - 4 дня после окончания приема. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН в желудке на уровне 3 в течение 17 ч. Фармакокинетика:  Распределение и метаболизм Связывается с белками плазмы на 90-95% (альбумин и кислый альфа-гликопротеин). Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы цитохрома P450 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (в т.ч. гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Значительная часть метаболизма омепразола зависит от полиморфно экспрессируемой специфической изоформы CYP2C19 ( S-мефенитоин гидроксилаза), отвечающей за образование гидроксиомепразола, главного плазменного метаболита. Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение T1/2 для заключительной фазы AUC после в/в введения омепразола равен приблизительно 40 мин (при печеночной недостаточности - 3 ч); общий клиренс плазмы равен от 0.3 до 0.6 л/мин. Изменения величины T1/2 в ходе лечения не происходит. Выводится с мочой (70-80%) и с желчью (20-30%). Фармакокинетика в особых клинических случаях При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. Показания: — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в т.ч. профилактика рецидивов); — рефлюкс-эзофагит; — гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз); — НПВП-гастропатия; — профилактика аспирации кислого содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона). Категория действия на плод: Применение препарата Омез® при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Противопоказания: — детский возраст; — беременность; — период лактации; — повышенная чувствительность к препарату Омез. С осторожностью следует назначать препарат при почечной и/или печеночной недостаточности. Дозирование:  При тяжелом обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и НПВП-гастропатии, пациентам, которым не показан пероральный прием препарата, рекомендуемая суточная доза препарата Омез составляет 40 мг для введения в форме в/в инфузии. При синдроме Золлингера-Эллисона препарат назначают в начальной дозе 60 мг/сут. Доза должна подбираться индивидуально, возможно назначение в более высоких дозах (80-120 мг/сут.). Если суточная доза составляет свыше 60 мг, ее следует разделить на 2-3 инфузии в течение суток. При синдроме Мендельсона препарат назначают на ночь в дозе 40 мг и не менее чем за 2 ч до анестезии/операции в дозе 40 мг. У пожилых пациентов нет необходимости корректировать дозу. Правила приготовления инфузионного раствора: Раствор для в/в вливания готовится непосредственно перед использованием. Для приготовления раствора для в/в вливания следует использовать только 5% раствор декстрозы (глюкозы) без консервантов. Для растворения 40 мг лиофилизированного порошка омепразола во флакон добавляют не менее 5 мл растворителя и осторожно встряхивают до полного растворения лиофилизата. Приготовленный раствор, содержащий 40 мг омепразола, перед введением разбавляют в 100 мл 5% раствора декстрозы (глюкозы) без консервантов для проведения в/в вливания в течение не менее 30 мин. До введения следует убедиться в отсутствии в растворе взвешенных частиц. Химическая и физическая стабильность приготовленного раствора омепразола наблюдается в течение 6 ч с момента растворения омепразола в 5% растворе декстрозы (глюкозы). Побочное действие:  Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны системы пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко - повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса; в отдельных случаях - сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени. Со стороны ЦНС: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - головокружение, головная боль, возбуждение, депрессия; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - энцефалопатия. Со стороны костно-мышечной системы: в отдельных случаях - артралгия, миастения, миалгия. Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь и/или зуд; в отдельных случаях - фотосенсибилизация, многоформная экссудативная эритема, алопеция. Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок. Прочие: редко - гинекомастия, недомогание, нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер). Передозировка: По данным клинических исследований при в/в введении омепразола в дозе до 270 мг/ и в дозе до 650 мг за 3 сут дозозависимых побочных эффектов не было выявлено. Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, головная боль, тошнота, тахикардия, аритмия. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Взаимодействие: При одновременном применении Омез может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола, т.к. омепразол повышает рН желудка. Являясь ингибитором цитохрома Р450, омепразол может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия (варфарина), фенитоина (препаратов, метаболизирующихся в печени с участием CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. В то же время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз/сут. в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают во время совместного перорального приема этих препаратов, в то время как доказательств взаимодействия омепразола с метронидазолом и амоксициллином не выявлено. Особые указания:  Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.